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過敏大腸症(イリタブルコロン)
メペンゾラート臭化物として、通常成人1回15mgを1日3回経口投与する。なお年齢、症状により適宜増減する。
視調節障害を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
排尿障害を起こすおそれがある。
心臓の運動を促進させ、心悸亢進や頻脈を悪化させるおそれがある。
心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。
中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。
汗腺等の分泌機能を抑制するので、体温調節が障害され高熱になるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
一般に抗コリン作用による視調節障害、口渇、排尿障害等があらわれやすい。
抗コリン作用に基づく副作用(視調節障害、口渇、排尿障害等)があらわれるおそれがある。
本剤及びこれらの薬剤はともに抗コリン作用を有するため相加的に抗コリン作用が増強されることがある。
本剤の代謝が阻害され、抗コリン作用が増強されることがある。
頻度不明
眼
視調節障害
消化器
口渇、便秘、悪心・嘔吐、食欲不振
泌尿器
排尿障害
精神神経系
めまい、頭痛・頭重
過敏症
発疹
抗コリン作用に対してはネオスチグミン等を静脈内投与する。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
ムスカリン受容体遮断薬で,副交感神経興奮による反応を抑制することにより様々な作用を現す1)。
麻酔イヌ及びネコを用いた試験でメペンゾラート臭化物は、胃、小腸及び結腸の自動運動、フィゾスチグミン―アセチルコリンによる消化管攣縮及び迷走神経刺激による消化管攣縮を明らかに抑制する2),3),4)。メペンゾラート臭化物による自動運動抑制作用は、小腸に対するよりも結腸に対しより著明である3)。
ラットでのCharcoal meal法で、メペンゾラート臭化物は、消化管運動に対する抑制作用を示し、その効果は、アトロピンの1/2である5)。
イヌを用いた寒冷刺激による胃・大腸反射の試験で、メペンゾラート臭化物は明らかな抑制作用を示す4)。
イヌでの血圧を指標とした試験でメペンゾラート臭化物は、アセチルコリンによる血圧下降を著明に抑制し、その効果は、アトロピンとほぼ同等である5)。
麻酔したイヌ及びネコにおいて、アセチルコリンによって起こした唾液分泌に対し、メペンゾラート臭化物は0.5mg/kgの静脈内投与で抑制作用を示していない2)。しかし、麻酔ウサギのピロカルピンによる唾液分泌に対し、筋肉内注射によるメペンゾラート臭化物は、アトロピンの2倍の強さの抑制を示したとの報告がある5)。
麻酔イヌでの骨盤神経刺激による膀胱収縮に対し、メペンゾラート臭化物は4mg/kgを静脈内投与しても部分的にしか抑制せず、この作用は臭化メタンテリンの約1/10の強さである3)。
メペンゾラート臭化物(Mepenzolate Bromide)
(3RS)-3-[(Hydroxy)(diphenyl)acetoxy]-1,1-dimethylpiperidinium bromide
C21H26BrNO3
420.34
メペンゾラート臭化物は白色~淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、熱湯にやや溶けやすく、水又はエタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
約230℃(分解)
500錠(10錠×50)、1,000錠(10錠×100)
1) 第十七改正日本薬局方解説書 廣川書店 2016;C5527-C5530[TR-00055]
2) Buckley, J. P. et al.:J. Am. Pharm. Assoc. 1957;46(10):592-594[TR-01035]
3) Chen, J. Y. P.:Arch. Int. Pharmacodyn. Ther. 1959;121(1~2):78-84[TR-01033]
4) 日野貞雄:日本消化器病学会雑誌 1967;64(10):943-947[TR-01051]
5) Long, J. P. and Keasling, H. H.:J. Am. Pharm. Assoc. 1954;43(10):616-619[TR-01019]
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