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劇薬
向精神薬
習慣性医薬品注)
処方箋医薬品注)
過敏大腸症（イリタブルコロン）
通常成人1回2錠を1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
排尿障害を起こすおそれがある。
本剤中に含まれるメペンゾラート臭化物は心臓の運動を促進させ、心悸亢進や頻脈を悪化させるおそれがある。
甲状腺機能の異常を来すおそれがある。
心臓の運動を促進させ、症状を悪化させるおそれがある。
中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。
汗腺等の分泌機能を抑制するので、体温調節が障害され高熱になるおそれがある。
呼吸抑制を起こすおそれがある。
本剤中に含まれるフェノバルビタールの作用が強くあらわれるおそれがある。
血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。
中枢抑制作用を増強させるおそれがある。
精神及び身体依存を示すおそれがある。,
神経症患者には依存的傾向があるので、精神及び身体依存を示すおそれがある。,
症状の悪化、また、本剤中に含まれるフェノバルビタールの血中濃度上昇のおそれがある。
症状の悪化、また、本剤中に含まれるフェノバルビタールの血中濃度上昇のおそれがある。,
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
授乳を避けさせること。本剤中に含まれるフェノバルビタールが乳汁中へ移行し、新生児、乳児に傾眠、哺乳量低下を起こすことがある。
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に抗コリン作用による視調節障害、口渇、排尿障害等が、また、本剤中に含まれるフェノバルビタールによる呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等があらわれやすい。,
これらの薬剤の代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。
本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用による。
カボテグラビルの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。
本剤中のフェノバルビタールのUGT1A1誘導作用による。
ニルマトレルビル及びリトナビルの代謝が促進され、血中濃度が低下することで、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。
ドルテグラビル及びリルピビリンの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。
本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。
リルピビリン及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。
本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。
ダルナビル及びコビシスタットの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。
アルテメテル及びルメファントリンの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。
**ミフェプリストンの代謝が促進され、血中濃度が低下し、効果が減弱するおそれがあるので、本剤の影響がなくなるまでミフェプリストン・ミソプロストールを投与しないこと。
**本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用による。
エルビテグラビル、コビシスタット及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。
ダルナビル、コビシスタット及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。
ソホスブビル及びベルパタスビルの血中濃度が低下するおそれがある。
本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素（CYP）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。
抗コリン作用に基づく副作用（視調節障害、口渇、排尿障害等）があらわれるおそれがある。
本剤中のメペンゾラート臭化物及びこれらの薬剤はともに抗コリン作用を有するため相加的に抗コリン作用が増強されることがある。
相互に中枢神経抑制作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。
本剤中のフェノバルビタール及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。
本剤中のフェノバルビタールの血中濃度が上昇することがあるので、減量するなど注意すること。
メチルフェニデートが本剤中のフェノバルビタールの肝代謝を抑制すると考えられている。
ソホスブビルの血中濃度が低下するおそれがある。
本剤中のフェノバルビタールのP糖蛋白誘導作用による。
イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、併用を避けることが望ましい。
本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用による。
これらの薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、用量に注意すること注1)。
これらの薬剤の血中濃度が低下することがある注1)。
本剤中のフェノバルビタールがこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進する。
機序不明
ドキシサイクリンの血中濃度半減期が短縮することがある。
クマリン系抗凝血剤の作用が減弱することがあるので、通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の量を調整すること。
アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し、効果が減弱することがある。
起立性低血圧が増強することがあるので、減量するなど注意すること。
機序は不明であるが、本剤中のフェノバルビタールは高用量で血圧を低下させることがある。
クル病、骨軟化症があらわれやすい。
本剤中のフェノバルビタールによるビタミンDの不活性化促進、又はアセタゾラミドによる腎尿細管障害、代謝性アシドーシス等が考えられている。
本剤中のフェノバルビタールの長期連用により、アセトアミノフェンの代謝物による肝障害を生じやすくなる。
本剤中のフェノバルビタールの肝薬物代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN‐アセチル‐p‐ベンゾキノンイミンへの代謝が促進されると考えられている。
発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV‐6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
本剤中に含まれるフェノバルビタールの連用により薬物依存を生じることがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、痙攣、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。,,,
AST、ALT、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。,
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頻度不明
精神神経系
眠気、アステリキシス（asterixis）、眩暈、頭痛、頭重、せん妄、昏迷、鈍重、構音障害、知覚異常、運動失調、精神機能低下、興奮、多動
眼
視調節障害
過敏症
発疹（猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様等）
血液
血小板減少、巨赤芽球性貧血
肝臓
AST・ALT・γ‐GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸
泌尿器
排尿障害、蛋白尿等の腎障害注2)
消化器
口渇、便秘、悪心・嘔吐、食欲不振
骨・歯
クル病注3)、骨軟化症注3)、歯牙の形成不全注3)、低カルシウム血症
内分泌系
甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常
その他
血清葉酸値の低下、ヘマトポルフィリン尿注2)、発熱
本剤中に含まれるフェノバルビタールの作用として中枢神経系及び心血管系抑制。血中濃度40～45μg/mL以上で眠気、眼振、運動失調が起こり、重症の中毒では昏睡状態となる。呼吸は早期より抑制され、脈拍は弱く、皮膚には冷汗があり、体温は下降する。肺の合併症や腎障害の危険性もある。
呼吸管理。炭酸水素ナトリウム投与による尿アルカリ化、利尿剤投与によりフェノバルビタールの排泄を促進させる。重症の場合は血液透析や血液灌流を考慮すること。メペンゾラート臭化物の抗コリン作用に対してはネオスチグミン等を静脈内投与する。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
ムスカリン受容体遮断薬で、副交感神経興奮による反応を抑制することにより様々な作用を現す1)。
GABAA受容体のサブユニットに存在するバルビツール酸誘導体結合部位に結合することにより、抑制性伝達物質GABAの受容体親和性を高め、Cl-チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する2)。
生体位イヌまたはネコ消化管の自動運動抑制作用及び攣縮緩解作用3),4),5)、ラット腸管輸送能に対する作用6)、あるいはイヌ胃・大腸反射に対する作用5)等についての基礎実験結果から、メペンゾラート臭化物の鎮痙作用は上部消化管に対するより、下部消化管により強くあらわれることが確認されている。
長時間型のバルビツール酸系薬剤で少量投与により軽い鎮静効果を現すことが知られている。
メペンゾラート臭化物（Mepenzolate Bromide）
(3RS)-3-[(Hydroxy)(diphenyl)acetoxy]-1,1-dimethylpiperidinium bromide
C21H26BrNO3
420.34
メペンゾラート臭化物は白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、熱湯にやや溶けやすく、水又はエタノール（95）に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
約230℃（分解）
フェノバルビタール（Phenobarbital）
5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione
C12H12N2O3
232.24
フェノバルビタールは白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N‐ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。飽和水溶液のpHは5.0～6.0である。
175～179℃
500錠（10錠×50）
1) 第十七改正日本薬局方解説書 廣川書店 2016；C5527-C5530［TR-00055］
2) 第十七改正日本薬局方解説書 廣川書店 2016；C4403-C4408［TR-00054］
3) Buckley, J. P. et al.：J. Am. Pharm. Assoc. 1957；46（10）：592-594［TR-01035］
4) Chen, J. Y. P.：Arch. Int. Pharmacodyn. Ther. 1959；121（1～2）：78-84［TR-01033］
5) 日野貞雄：日本消化器病学会雑誌1967；64（10）：943-947［TR-01051］
6) Long, J. P. and Keasling, H. H.：J. Am. Pharm. Assoc. 1954；43（10）：616-619［TR-01019］
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本剤は厚生労働省告示第107号（平成18年3月6日付）に基づき、1回30日分を超える投薬は認められていない。
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