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日本薬局方
ケトコナゾールクリーム
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に塗布する。
脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に塗布する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。2%ケトコナゾールクリームは、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験で催奇形作用が報告されている1)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
皮膚
接触皮膚炎、そう痒、発赤、刺激感、紅斑、糜爛、皮膚剥脱
水疱、亀裂、疼痛、皮膚灼熱感、発疹、皮膚のべとつき感
蕁麻疹
全身障害及び投与局所様態
適用部位反応(乾燥、浮腫)
適用部位反応(出血、不快感、炎症、錯感覚)
免疫系障害
過敏症
2%ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、ケトコナゾールの血中濃度は検出限界(1ng/mL)以下であった2)。
血漿蛋白結合率:98.9%(平衡透析法)
2%ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、尿中への未変化体の排泄は検出限界(1ng/mL)以下であった2)。
白癬、皮膚カンジダ症、癜風(1日1回塗布)に対する、比較試験を含む合計245例において、以下の臨床効果が示された。また、比較試験により本剤の有用性が認められた。3),4)
疾患名
菌陰性化率(菌陰性化症例数/症例数)
有効率(有効以上症例数/症例数)
足白癬
76.9%(70/91)
71.4%(65/91)
体部白癬
80.9%(38/47)
股部白癬
97.3%(36/37)
94.6%(35/37)
カンジダ性間擦疹
93.8%(15/16)
カンジダ性指間糜爛症
91.7%(11/12)
乳児寄生菌性紅斑
100%(8/8)
癜風
100%(34/34)
97.1%(33/34)
脂漏性皮膚炎(1日2回塗布)148例において、以下の臨床効果が示された5),6),7),8),9)。
改善率(改善以上症例数/症例数)
脂漏性皮膚炎
71.4%(15/21)
79.1%(117/148)
真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの生合成阻害作用を介して抗真菌作用を示す10)。
ケトコナゾールは皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、Candida属、癜風菌(Malassezia furfur)に対して強い抗真菌作用を示した11)。
モルモット実験的白癬(Microsporum canis及びTrichophyton mentagrophytes感染)モデルに対し、感染後3日目から2%ケトコナゾールクリームを1日1回塗布した実験では、2週間の塗布で高い治療効果を示した。また、同様にモルモット実験的カンジダ症(Candida albicans感染)モデルに対しても優れた治療効果を示した。12)
モルモットの背部に、2%ケトコナゾールクリーム0.3gを塗布し、24、48、72時間後にMicrosporum canis又はTrichophyton mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間後でも感染防御効果があり、抗真菌作用の持続性が認められ、皮膚貯留性が高いことが考えられた12)。
ケトコナゾール(ketoconazole)
1-Acetyl-4-(4-{[(2RS,4SR)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazine
C26H28Cl2N4O4
531.43
白色~淡黄白色の粉末で、においはない。
148~152℃
酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトン又は2-プロパノールに溶けにくく、ジエチルエーテル又は水にほとんど溶けない。
小児の手の届かない所に保管すること。
20本[10g(チューブ)×20]50本[10g(チューブ)×50]
1) 西川智, 他:基礎と臨床. 1984; 18, 1433-1448
2) 小林孝志, 他:薬理と治療. 1991; 19, 1857-1861
3) KCZ クリーム研究班:基礎と臨床. 1991; 25, 2853-2860
4) KCZ クリーム研究班:基礎と臨床. 1991; 25, 4609-4625
5) KCZ クリーム脂漏性皮膚炎研究班:臨床医薬. 1994; 10, 1277-1290
6) KCZ クリーム脂漏性皮膚炎研究班:臨床医薬. 1994; 10, 1291-1309
7) 加藤卓朗, 他:西日本皮膚科. 1995; 57, 382-388
8) 工藤和浩, 他:西日本皮膚科. 1995; 57, 566-571
9) Hayakawa R, et al.:Environ. Dermatol. 1994; 1, 141-146
10) Vanden Bossche H, et al.:Br J Clin Pract. 1990; 44(Suppl. 71),41-46
11) Van Cutsem J, et al.:Am J Med. 1983; 74(1B),9-15
12) 社内資料:Van Cutsem J, et al.:モルモット実験的白癬、カンジタ症モデルを用いた薬効薬理試験
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