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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。

長期・大量使用又は密封法（ODT）は避けること。発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法と同様の作用があるので注意すること。

大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 眼圧亢進、緑内障、白内障（いずれも頻度不明）

   眼瞼皮膚への使用に際しては、眼圧亢進、緑内障、白内障を起こすことがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、緑内障、白内障等があらわれることがある。

化粧下、ひげそり後等に使用することのないよう指導すること。

眼科用として使用しないこと。

0.3%［³H］プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏又はクリームをラット正常皮膚に塗布した結果、軟膏では塗布後8時間で、クリームでは塗布後4時間でそれぞれ血中濃度がピークに達し、以後漸減した。また軟膏をラット損傷皮膚に塗布した結果、塗布後1～2時間で血中濃度がピークに達し、以後速やかに減少した¹⁾。

0.3%［³H］プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏をラット損傷皮膚に塗布し、経皮吸収時の代謝を検討した結果、ラットにおける代謝経路はエステルの加水分解、6β位の水酸化及び20位カルボニルの還元であることが示唆された²⁾。

0.3%［³H］プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏又はクリームをラット正常皮膚に塗布した結果、軟膏では塗布後4日間で投与量の0.5%が尿中、5%が糞中に、クリームでは塗布後4日間で投与量の1%が尿中、8%が糞中にそれぞれ排泄された。また軟膏をラット損傷皮膚に塗布した結果、塗布後4日間で投与量の4%が尿中、32%が糞中に排泄された¹⁾。

1. 17.1.1 国内二重盲検比較試験

   尋常性乾癬、苔癬化型及び湿潤型湿疹・皮膚炎患者を対象に二重盲検比較試験を行った結果、0.3%プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏・クリームの有用性が認められた^3),4)。

2. 17.1.2 国内長期投与試験

   苔癬化型のアトピー皮膚炎、尋常性乾癬及び局面状類乾癬患者17例を対象に0.3%プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏又はクリームを1日2～3回、2～6.5ヵ月間塗布した結果、局所的あるいは全身的な副作用は認められなかった⁵⁾。

3. 17.1.3 国内小児臨床試験

   痒疹群、虫刺症、湿潤型及び苔癬化型湿疹・皮膚炎の乳児、幼児及び小児患者67例を対象に0.3%プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏を1日2～3回、3日～4週間塗布した結果、全身的影響は認められなかった。副作用は2/67例（3.0%）に認められ、いずれも毛のう炎であった⁶⁾。

1. 17.3.1 全身における影響

   成人尋常性乾癬患者18例に0.3%プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏（10g/日又は30g/日）を5日間密封法にて塗布した二重盲検比較試験の結果、0.3%プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏による血漿コルチゾール値の低下は一過性であり、また末梢血好酸球数及び血糖値等には変化を認めなかった⁷⁾。

一般にグルココルチコイドの作用機序として、グルココルチコイドが細胞質の受容体と結合後、ステロイド-受容体結合体が核に移行して、特定のタンパクを合成させ、その合成タンパクにより各種作用が発現するといわれている⁸⁾。

1. 18.2.1 カラゲニン足浮腫抑制作用

   軟膏・クリーム製剤による実験（ラット）で、浮腫抑制率はベタメタゾン吉草酸エステル製剤と同程度で、ヒドロコルチゾン酪酸エステル製剤より大きかった⁹⁾。

2. 18.2.2 クロトン油耳浮腫抑制作用

   軟膏製剤による実験（ラット）で、浮腫抑制率はベタメタゾン吉草酸エステル製剤あるいはヒドロコルチゾン酪酸エステル製剤より大きかった⁹⁾。

3. 18.2.3 その他の局所抗炎症作用

   肉芽腫増殖（ラット）、PCA（ラット）及び遅延型アレルギー性皮膚炎（モルモット）等の実験的炎症モデルに軟膏を塗布した結果、局所抗炎症作用が認められた⁹⁾。

健康成人男性において二重盲検比較試験を行った結果、0.3%プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏・クリームの血管収縮作用が認められた¹⁰⁾。

• 〈プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏0.3%「YD」〉
  1. 18.4.1 急性炎症抑制作用

  プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏0.3%「YD」、リドメックスコーワ軟膏0.3%を塗布したラットを用いて、カラゲニン足浮腫試験を行い、浮腫率を比較した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な浮腫抑制作用が認められた。また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹¹⁾。
  また、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏0.3%「YD」、リドメックスコーワ軟膏0.3%を塗布したラットを用いて、ヒスタミン誘発背部皮膚血管透過性を測定した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な透過抑制作用が認められた。また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹¹⁾。

  1. 18.4.2 慢性炎症抑制作用

  背部皮下にコットンペレットを埋め込んだラットを用い、埋め込み部分にプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏0.3%「YD」、リドメックスコーワ軟膏0.3%を連続7日間塗布した。発生した肉芽腫重量を比較した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な肉芽増殖抑制作用が認められた。また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹¹⁾。
  また、右後肢足にアジュバントを注射したラットを用い、投与箇所にプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏0.3%「YD」、リドメックスコーワ軟膏0.3%を1日1回7日間塗布し、浮腫改善率を比較した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な浮腫抑制作用が認められ、また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹¹⁾。

• 〈プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリーム0.3%「YD」〉
  1. 18.4.3 急性炎症抑制作用

  プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリーム0.3%「YD」、リドメックスコーワクリーム0.3%を塗布したラットを用いて、カラゲニン足浮腫試験を行い、浮腫率を比較した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な浮腫抑制作用が認められた。また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾。
  また、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリーム0.3%「YD」、リドメックスコーワクリーム0.3%を塗布したラットを用いて、ヒスタミン誘発背部皮膚血管透過性を測定した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な透過抑制作用が認められた。また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾。

  1. 18.4.4 慢性炎症抑制作用

  背部皮下にコットンペレットを埋め込んだラットを用い、埋め込み部分にプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリーム0.3%「YD」、リドメックスコーワクリーム0.3%を連続7日間塗布した。発生した肉芽腫重量を比較した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な肉芽増殖抑制作用が認められた。また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾。
  また、右後肢足にアジュバントを注射したラットを用い、投与箇所にプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリーム0.3%「YD」、リドメックスコーワクリーム0.3%を1日1回7日間塗布し、浮腫改善率を比較した結果、コントロール群に比較し、両製剤とも有意な浮腫抑制作用が認められ、また、両製剤間の効果に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾。