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1. 9.1.1 眼の感染による炎症のある患者

   感染症を不顕性化するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット：経口投与）で分娩遅延が認められている¹⁾ 。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1 ～ 5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
• 必ず添付の投薬袋に入れて保存すること。

ウサギの両眼に0.1％¹⁴C-プラノプロフェン点眼液を1回0.01mL、3分間隔で4回点眼したとき、各眼組織中放射能濃度の推移は図のとおりであった。
点眼後30分の放射能濃度は、角膜、結膜、前部強膜、外眼筋、前房水、虹彩・毛様体、後部強膜の順に高かった。網膜・脈絡膜、水晶体、血液及び肝臓中放射能濃度は低く、硝子体にはほとんど認められなかった²⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相比較試験①（結膜炎に対する0.05％デキサメタゾン点眼液との比較）

   亜急性又は慢性結膜炎と診断された患者を対象に、0.1％プラノプロフェン点眼液又は0.05％デキサメタゾン点眼液を1回2滴、1日4回、2週間点眼した無作為化二重遮蔽並行群間比較試験で、有効性及び安全性を比較した。その結果、臨床効果の有効率^注1)は0.1％プラノプロフェン点眼液群で87.6％（78/89例）、0.05％デキサメタゾン点眼液群92.2％（83/90例）であった。両群間に統計学的に有意な差はみられなかった（P=0.0727、U検定）。
   0.1％プラノプロフェン点眼液の副作用は96例中6例（6.3％）に認められ、主な副作用は結膜充血3例（3.1％）、刺激感2例（2.1％）、眼瞼炎、そう痒感、眼痛、眼瞼縁炎、結膜濾胞増殖各1例（1.0％）であった³⁾。

2. 17.1.2 国内第Ⅲ相比較試験②（前眼部ブドウ膜炎に対するプラセボとの比較）

   術後炎症又はその他の原因による前眼部ブドウ膜炎患者を対象に、0.1％プラノプロフェン点眼液又はプラセボを1回1～2滴、1日4回、2週間点眼した無作為化二重遮蔽並行群間比較試験で、有効性及び安全性を比較した。その結果、臨床効果の有効率^注2)は0.1％プラノプロフェン点眼液群で58.2％（32/55例）、プラセボ群で40.7％（24/59例）であり、0.1％プラノプロフェン点眼液群のプラセボ群に対する優越性が示された（P=0.0068、U検定）。疾患別の0.1％プラノプロフェン点眼液の有効率は、前眼部ブドウ膜炎56.0％（14/25例）、術後炎症60％（18/30例）であった。
   0.1％プラノプロフェン点眼液の副作用は認められなかった⁴⁾。
   
   

   注1) 症状の推移に基づく評価（著効／有効／無効／悪化）から算出した、著効又は有効と判定された被験者の割合
   注2) 症状の推移に基づく評価［著効／有効／やや有効／無効（悪化を含む）］から算出した、著効又は有効と判定された被験者の割合

プロスタグランジン生成抑制作用及びライソソーム膜安定化作用により炎症を抑制するものと考えられている^{5),6),7),8),9),10),11)}。

• ラット、ウサギ及びモルモットによるin vitro又はin vivoの試験において、プロスタグランジン様物質またはプロスタグランジン代謝産物の生成抑制が確認され、プロスタグランジン生成抑制に作用すると推定された^5),6),7)。
• ラット、ウサギによるin vitro又はin vivoの試験において、ライソソーム酵素の遊離抑制が確認され、ライソソーム膜安定化に作用すると推定された^{8),9),10),11)}。

1. 18.2.1 ウサギ実験的ブドウ膜炎に対する抗炎症作用

   0.1％プラノプロフェン点眼液は、ウサギのウシ血清アルブミン注入による実験的ブドウ膜炎に対する抗炎症作用が認められた⁵⁾。

2. 18.2.2 ラット実験的結膜炎に対する抗炎症作用

   0.1％プラノプロフェン点眼液は、ラットにおけるカラゲニン、アラキドン酸等による実験的急性結膜浮腫や、ナイスタチン、マスタードによる実験的持続性結膜浮腫に対する抗炎症作用が認められた¹²⁾。
   また、ラットにおける卵アルブミン由来レアギン様抗血清による実験的アレルギー性結膜炎に対する抗炎症作用も認められた¹²⁾。

1. 18.3.1 ウサギ実験的前眼部炎症に対する作用

   ウサギアラキドン酸惹起前眼部炎症モデルを用いて、本剤とニフラン点眼液0.1％をクロスオーバー法にて点眼し、点眼後のフレア値－時間曲線下面積（AUC_0→8hr）を炎症の指標として比較検討した。その結果、本剤及びニフラン点眼液0.1％の対数変換したAUC_0→8hrにおける平均値の差の90％信頼区間はlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された¹³⁾。

   	AUC0→8hr（pc/ms・hr）	平均値の差の90％信頼区間 （対数変換）
   プラノプロフェン点眼液0.1％「わかもと」	1245.5±129.9	log0.81～log1.20
   ニフラン点眼液0.1％	1223.1±114.3
   （平均値±標準誤差、n=20）

2. 18.3.2 ラット実験的外眼部炎症に対する作用
   • カラゲニンによるラット外眼部炎症モデルを用いて、本剤又はニフラン点眼液0.1％点眼後の結膜浮腫重量を炎症の指標として比較検討した。その結果、平均値の差の90％信頼区間がニフラン点眼液0.1％の平均値の±20％以内であることから、両剤の生物学的同等性が確認された¹³⁾。

     	浮腫重量（mg）	平均値の差の90％信頼区間
     プラノプロフェン点眼液0.1％「わかもと」	73.5±2.1	-5.3～2.6mg （-7.0～3.4％）
     ニフラン点眼液0.1％	74.9±2.5
     カッコ内にニフラン点眼液0.1％の平均値との比を示した。 （平均値±標準誤差、n=14）

   • ラットアレルギー性結膜炎モデルを用いて、本剤又はニフラン点眼液0.1％点眼後の浮腫重量をアレルギー性結膜炎の指標として比較検討した。その結果、平均値の差の90％信頼区間はニフラン点眼液0.1％の平均値の±20％以内であることから、両剤の生物学的同等性が確認された¹³⁾。

     	浮腫重量（mg）	平均値の差の90％信頼区間
     プラノプロフェン点眼液0.1％「わかもと」	100.0±2.4	-9.7～1.8mg （-9.4～1.8％）
     ニフラン点眼液0.1％	104.0±2.4
     カッコ内にニフラン点眼液0.1％の平均値との比を示した。 （平均値±標準誤差、n=14）

   AUC及び浮腫重量等のパラメータは、被験個体の選択、測定時間等の試験条件によって異なる可能性がある。