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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
• 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
• 点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
• 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

健康成人男性（6例）に0.01％、0.1％又は1.0％アシタザノラスト水和物点眼液^注）を1回2滴、1日4回点眼する短期点眼試験及び1.0％アシタザノラスト水和物点眼液^注）を1回2滴、1日4回7日連続点眼する1週間点眼試験において、最終点眼30分後の血中アシタザノラスト濃度は検出限界（0.02μg/mL）以下であった¹⁾。
注）本剤の濃度は0.1％である。

白色家兎に0.11％¹⁴C-アシタザノラスト水和物点眼液（無水物換算：0.1％）50μLを1回点眼し、経時的に各眼組織内濃度を測定した結果、眼球結膜、眼瞼結膜及び眼瞼では投与5分後に、角膜では投与30分後に最高濃度に達した。一方、水晶体、網膜、硝子体及び視神経では、網膜で微量に検出された以外はいずれも検出限界以下であった²⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

   アレルギー性結膜炎及び春季カタル^注）182例を対象に、本剤と2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液を1回1～2滴、1日4回、28日点眼した二重盲検比較試験の結果、アレルギー性結膜炎における最終全般改善度（改善以上）は本剤群で66.7％（52/78例）、クロモグリク酸ナトリウム点眼液群で53.9％（48/89例）であり、本剤の2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液に対する非劣性が示された。本剤群の副作用発現頻度は3.5％（3/86例）で、しみる等の眼刺激感2例、充血1例であった³⁾。
   注）本剤の効能又は効果は、アレルギー性結膜炎である。

肥満細胞刺激後の細胞内情報伝達系の初期反応のうち、細胞膜のフォスファチジルイノシトール代謝回転亢進および細胞内カルシウムイオン濃度上昇を抑制することにより、肥満細胞からの化学伝達物質の遊離を抑制し、抗アレルギー作用を発揮する。

1. 18.2.1 ヒスタミン遊離抑制作用（in vitro）

   アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離を濃度依存的に抑制した⁴⁾。

2. 18.2.2 血小板活性化因子（PAF）、ロイコトリエン遊離抑制作用（in vitro）

   アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのPAF遊離、モルモット肺切片からのロイコトリエンB₄・D₄遊離を濃度依存的に抑制した⁵⁾。

アシタザノラスト水和物点眼液は、ラット及びモルモットのアレルギー性結膜炎モデルにおける血管透過性亢進を濃度依存的に抑制した⁶⁾。