免疫抑制剤(シクロスポリンなど)、高脂血症治療剤(シンバスタチンなど)、降圧剤(ニソルジピン、フェロジピンなど)など、一部の医薬品は、グレープフルーツジュースを飲むと効果が強く出たり、副作用が現れやすくなるおそれのあることが知られています。
グレープフルーツジュースを避けるべき医薬品は多数ありますので、新たなお薬が処方された時などは、薬剤師に確認されると良いでしょう。
なお、グレープフルーツと同じ柑橘類でも、ミカン、オレンジなどは影響を与えないといわれています。

一般的に、飲みぐすりの多くは、腸管で吸収され、体内で作用し、肝臓などの薬物代謝酵素で薬効のない物質に変化したり、腎臓から体外に尿と共に排出されます。さらにくすりによっては、最初に腸管で吸収されるときにも、腸管に存在する薬物代謝酵素の働きで代謝されます。
さて、グレープフルーツジュースには、この腸管での代謝酵素の働きを抑える物質が含まれているため、腸管で代謝される割合が減り、その結果体内に吸収される量が通常より増えてしまいます。このため、効果が強く出たり、副作用が現れやすくなると考えられています。
さらにこの作用はグレープフルーツジュースを飲んだ日だけではなく、2~3日続く場合もあるといわれていますので注意が必要です。
なお、この酵素の働きを抑える物質は、グレープフルーツの果肉の部分にも含まれているようです。従って、ジュースだけではなく、果肉を食べる場合にも注意が必要といわれています。不明なことがあれば、医師や薬剤師に相談しましょう。